Abaloparatide

Acheter Abaloparatide chez Pepcore : Abaloparatide sous forme de poudre lyophilisée (3 mg), pureté ≥99 % HPLC, expédié depuis les Pays-Bas le jour ouvré même. Abaloparatide est un peptide synthétique formé de 34 acides aminés, conçu pour reproduire la partie N-terminale active de la protéine apparentée à l'hormone parathyroïdienne (PTHrP 1-34). En recherche, il est surtout connu pour l'étude du récepteur PTH1R, et ce qui le distingue tient à la manière dont il est conçu pour favoriser un état actif particulier de ce récepteur.

Acheter Abaloparatide : l'essentiel

• Quantités disponibles: 3 mg
• Pureté: ≥99 % par HPLC – certificat d'analyse (HPLC et MS) sur demande
• Forme: Poudre lyophilisée
• Prix: à partir de 49,00 €
• Expédition: le jour ouvré même depuis les Pays-Bas pour un paiement avant 14 h 00 CET (lun–sam)
• Livraison: suivie dans toute l'Europe – offerte dès 250 €
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Abaloparatide en bref

Il dispose d'une solide base de recherche en tant que composé de référence pour les travaux sur les analogues de la famille de la PTH, avec des études publiées analysant la manière dont il se lie au récepteur (Hattersley et al., 2016, Endocrinology). C'est pourquoi les laboratoires y ont recours pour comparer les variants modifiés de la PTHrP.

Applications en recherche

• Recherche sur la pharmacologie du récepteur PTH1R
• Modèles de recherche sur le tissu osseux
• Études de la relation structure-activité
• Travaux de comparaison des analogues de la PTHrP

Le produit est fourni sous forme de poudre lyophilisée.

Qu'est-ce que le Abaloparatide ?

La protéine apparentée à l'hormone parathyroïdienne (PTHrP) et l'hormone parathyroïdienne (PTH) partagent une région N-terminale qui active le récepteur PTH1R des ostéoblastes et des chondrocytes. La recherche sur les analogues de la PTH et de la PTHrP se concentre depuis longtemps sur la manière dont des conformations distinctes du récepteur orientent la signalisation en aval vers une activité anabolique et transitoire plutôt que vers des réponses prolongées et résorptives.

Abaloparatide a été conçu comme un analogue de la PTHrP (1-34) doté de substitutions ciblées qui augmentent la sélectivité pour la conformation transitoire RG du PTH1R. Les études de pharmacologie des récepteurs rapportent des durées de signalisation de l'AMPc plus courtes par rapport à l'hormone parathyroïdienne (1-34), et les modèles de recherche sur le tissu osseux décrivent un profil favorisant la formation de matrice induite par les ostéoblastes plutôt qu'une activation soutenue des ostéoclastes.

Cette combinaison de sélectivité pour la conformation du récepteur et de résultats issus de la recherche sur le tissu osseux a fait d'abaloparatide un outil de recherche fréquemment cité en pharmacologie du PTH1R, en biologie des ostéoblastes et dans les études de signalisation cellulaire en orthopédie.

Abaloparatide : structure et spécifications

Abaloparatide dans la recherche en laboratoire

Engagement conformationnel sélectif du PTH1R

Abaloparatide stabilise préférentiellement la conformation transitoire RG du récepteur de type 1 de l'hormone parathyroïdienne (PTH1R) plutôt que la conformation R0, plus durable, privilégiée par l'hormone parathyroïdienne (1-34). Ce biais conformationnel est la caractéristique centrale étudiée dans la recherche sur la pharmacologie du récepteur PTH1R et sous-tend le profil de signalisation en aval distinct du peptide.

Signalisation transitoire de l'AMPc et effet anabolique

L'engagement de la conformation RG entraîne une activation relativement brève de l'adénylate cyclase et de la production d'AMP cyclique dans les ostéoblastes. Les modèles de recherche rapportent que ce profil transitoire de l'AMPc est corrélé à la prolifération des ostéoblastes, à l'expression des protéines matricielles et à une réduction de l'apoptose des ostéoblastes, ce qui soutient l'utilisation d'abaloparatide comme sonde pour étudier la signalisation anabolique par rapport à la signalisation catabolique du PTH1R.

Modulation indirecte de la différenciation des ostéoclastes

Par l'intermédiaire de facteurs de signalisation dérivés des ostéoblastes tels que RANKL et l'ostéoprotégérine, abaloparatide influence indirectement l'engagement de la lignée ostéoclastique dans les modèles de recherche sur le tissu osseux. Le peptide est étudié comme outil pour décomposer la manière dont la signalisation transitoire du PTH1R modifie l'équilibre local entre formation et résorption au sein de l'unité de remodelage osseux.

Signalisation dans les chondrocytes et le cartilage

Le PTH1R est également exprimé sur les chondrocytes, et abaloparatide a été étudié dans des modèles de recherche sur le cartilage examinant l'expression des protéines matricielles, la différenciation hypertrophique et l'intégrité de la surface articulaire. Ces études étendent son rôle au-delà de l'os, vers une recherche plus large sur la signalisation cellulaire de l'appareil musculo-squelettique.

Conclusion

Abaloparatide est un analogue de la PTHrP de 34 résidus conçu pour un engagement sélectif de la conformation transitoire RG du PTH1R. Sa pharmacologie des récepteurs biaisée, son profil distinctif de signalisation de l'AMPc et ses effets bien caractérisés sur les modèles de recherche portant sur les ostéoblastes et les chondrocytes en font un outil de recherche central pour l'étude de la biologie des récepteurs de la famille de la PTH et des voies de signalisation cellulaire du tissu osseux.

Reconstitution et conservation

Le Abaloparatide est fourni sous forme de poudre lyophilisée dans un flacon en verre scellé. Au laboratoire, il est reconstitué avec de l'eau bactériostatique, ajoutée lentement le long de la paroi intérieure du flacon puis mélangée par rotation douce jusqu'à dissolution, sans secouer. Notre calculateur de peptides calcule la concentration pour votre flacon et le guide de reconstitution détaille chaque étape.

Conservez les flacons fermés au frais, au sec et à l'abri de la lumière, congelés à −20 °C pour le long terme. Une fois reconstituée, gardez la solution entre 2 et 8 °C ; notre guide de stabilité des peptides indique les durées de conservation typiques.

Acheter Abaloparatide chez Pepcore : livraison et paiement

Les commandes payées avant 14 h 00 CET (du lundi au samedi) quittent notre entrepôt aux Pays-Bas le jour ouvré même, dans un emballage discret et suivi. La livraison prend 1 à 2 jours ouvrés vers les Pays-Bas et la Belgique, 2 à 7 vers l'Allemagne, la France, l'Espagne, l'Italie et le Luxembourg et 3 à 8 vers le reste de l'UE ; le Royaume-Uni, la Suisse et la Norvège 5 à 10 jours plus la douane. La livraison coûte à partir de 8,49 € et est offerte dès 250 € – voir nos conditions de livraison.

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Questions fréquentes

Références scientifiques

• Hattersley G et al. (2016). Binding Selectivity of Abaloparatide for PTH-Type-1-Receptor Conformations and Effects on Downstream Signaling. Endocrinology. PubMed
• Leder BZ et al. (2015). Effects of abaloparatide, a human parathyroid hormone-related peptide analog, on bone mineral density in postmenopausal women with osteoporosis. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. PubMed
• Shirley M (2017). Abaloparatide: First Global Approval. Drugs. PubMed
• Chandler H et al. (2019). Abaloparatide, a novel osteoanabolic PTHrP analog, increases cortical and trabecular bone mass and architecture in orchiectomized rats by increasing bone formation without increasing bone resorption. Bone. PubMed
• Sleeman A, Clements JN (2019). Abaloparatide: A new pharmacological option for osteoporosis. American Journal of Health-System Pharmacy. PubMed
• Tan B et al. (2024). Biodegradable Nanoflowers with Abaloparatide Spatiotemporal Management of Functional Alveolar Bone Regeneration. Nano Letters. PubMed

Autres études : PubMed: Abaloparatide

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