Semaglutide

Acheter Semaglutide chez Pepcore : Semaglutide sous forme de poudre lyophilisée (5 mg · 10 mg · 20 mg), pureté ≥99 % HPLC, expédié depuis les Pays-Bas le jour ouvré même. Le sémaglutide est un analogue du GLP-1 obtenu en laboratoire, constitué d'une chaîne de 31 acides aminés portant un acide gras qui lui permet de se lier à l'albumine et de rester actif plus longtemps. Il est surtout connu en recherche pour sa liaison forte et sélective au récepteur du GLP-1, et c'est cette conception à action prolongée qui le distingue du GLP-1 naturel.

Acheter Semaglutide : l'essentiel

• Quantités disponibles: 5 mg · 10 mg · 20 mg
• Pureté: ≥99 % par HPLC – certificat d'analyse (HPLC et MS) sur demande
• Forme: Poudre lyophilisée
• Prix: à partir de 49,00 €
• Expédition: le jour ouvré même depuis les Pays-Bas pour un paiement avant 14 h 00 CET (lun–sam)
• Livraison: suivie dans toute l'Europe – offerte dès 250 €
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Semaglutide en bref

Il repose également sur une base de recherche solide, avec des travaux qui décrivent comment sa structure détermine l'activité du récepteur et son action prolongée (Lau et al., 2015, Journal of Medicinal Chemistry). Cela en fait un composé de référence courant dans les études sur la voie des incrétines.

Applications en recherche

• Recherche sur la signalisation du récepteur du GLP-1
• Modèles d'étude de la voie des incrétines
• Recherche métabolique et sur le glucose
• Études de conception de peptides à action prolongée

Le produit est fourni sous forme de poudre lyophilisée.

Qu'est-ce que le Semaglutide ?

Le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) est un peptide incrétine produit par les cellules L intestinales qui se lie au récepteur du GLP-1, un récepteur couplé aux protéines G de classe B exprimé dans les îlots pancréatiques, le système nerveux central, le système cardiovasculaire et plusieurs tissus périphériques. Le GLP-1 natif possède une demi-vie plasmatique extrêmement courte car il est rapidement clivé par la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ce qui a historiquement limité son utilité comme composé de recherche en laboratoire. L'ingénierie structurale des analogues acylés du GLP-1 a donc constitué un domaine majeur de la recherche sur la voie des incrétines.

Le sémaglutide est issu d'un programme de découverte qui a systématiquement optimisé la chimie d'acylation et les modifications de séquence afin d'équilibrer la résistance à la DPP-4, l'affinité pour l'albumine et l'agonisme du récepteur du GLP-1. Ses trois modifications d'ingénierie, Aib8, la chaîne latérale de diacide gras en C18 avec un lieur γGlu-2xOEG, et la substitution Arg34, confèrent collectivement à la molécule sa persistance plasmatique prolongée chez les espèces de laboratoire et sa liaison de haute affinité au récepteur du GLP-1.

Ce profil structural a fait du sémaglutide un composé de référence largement utilisé dans la recherche sur la signalisation du récepteur du GLP-1, notamment dans les études sur l'accumulation d'AMP cyclique, le recrutement de la β-arrestine, la cinétique d'internalisation du récepteur et l'agonisme biaisé. Les modèles de recherche étudient également le sémaglutide dans le contexte de la recherche sur les cellules bêta pancréatiques, de la recherche sur le métabolisme énergétique hépatique, de la cartographie centrale du récepteur du GLP-1 et de la pharmacologie comparative face au GLP-1 natif et aux analogues doubles incrétines.

Semaglutide : structure et spécifications

Semaglutide dans la recherche en laboratoire

Liaison au récepteur du GLP-1

Le sémaglutide se lie au récepteur du GLP-1, un récepteur couplé aux protéines G de classe B, avec une haute affinité. Les modèles de recherche indiquent que cette interaction stabilise une conformation active du récepteur qui engage Gαs et module l'AMP cyclique intracellulaire, le second messager canonique en aval du récepteur du GLP-1 dans la recherche sur les cellules bêta pancréatiques et d'autres tissus exprimant le récepteur.

Signalisation de l'AMP cyclique et kinases en aval

Après activation du récepteur, le sémaglutide module l'adénylate cyclase et la signalisation de la protéine kinase A en aval, ainsi que les voies médiées par EPAC. Ces cascades sont largement étudiées dans la recherche sur la voie des incrétines en tant que régulateurs de l'expression génique dans les modèles de recherche sur les îlots pancréatiques, y compris la transcription de gènes impliqués dans la signalisation du glucose et les marqueurs de la recherche sur les cellules bêta.

Agonisme biaisé et trafic du récepteur

Des études de recherche en laboratoire ont caractérisé le profil de signalisation du sémaglutide au niveau du récepteur du GLP-1 en ce qui concerne l'AMP cyclique par rapport au recrutement de la β-arrestine. La recherche comparative avec le GLP-1 natif, le liraglutide et les analogues doubles incrétines étudie comment l'agonisme biaisé et la cinétique d'internalisation du récepteur sont liés à la persistance prolongée du récepteur dans les modèles de recherche cellulaire.

Liaison à l'albumine et persistance plasmatique prolongée

La chaîne latérale de diacide gras en C18, fixée à Lys26 par un espaceur γGlu-2xOEG, permet une liaison réversible à l'albumine sérique. Cette caractéristique structurale est étudiée dans la recherche pharmacocinétique comme base de la demi-vie plasmatique prolongée du sémaglutide chez les espèces de laboratoire, ce qui soutient son utilisation comme composé de référence à action prolongée dans la recherche sur la signalisation du récepteur du GLP-1.

Conclusion

Le sémaglutide est un agoniste acylé du récepteur du GLP-1 optimisé sur le plan structural, devenu l'un des composés de référence les plus largement utilisés dans la recherche sur la signalisation du récepteur du GLP-1. Sa combinaison de résistance à la DPP-4, d'extension pharmacocinétique médiée par l'albumine et de liaison de haute affinité au récepteur du GLP-1 en fait un peptide de laboratoire expérimental précieux pour les études de recherche en laboratoire dans la recherche sur la voie des incrétines et les modèles de recherche sur la voie métabolique.

Reconstitution et conservation

Le Semaglutide est fourni sous forme de poudre lyophilisée dans un flacon en verre scellé. Au laboratoire, il est reconstitué avec de l'eau bactériostatique, ajoutée lentement le long de la paroi intérieure du flacon puis mélangée par rotation douce jusqu'à dissolution, sans secouer. Notre calculateur de peptides calcule la concentration pour votre flacon et le guide de reconstitution détaille chaque étape.

Conservez les flacons fermés au frais, au sec et à l'abri de la lumière, congelés à −20 °C pour le long terme. Une fois reconstituée, gardez la solution entre 2 et 8 °C ; notre guide de stabilité des peptides indique les durées de conservation typiques.

Acheter Semaglutide chez Pepcore : livraison et paiement

Les commandes payées avant 14 h 00 CET (du lundi au samedi) quittent notre entrepôt aux Pays-Bas le jour ouvré même, dans un emballage discret et suivi. La livraison prend 1 à 2 jours ouvrés vers les Pays-Bas et la Belgique, 2 à 7 vers l'Allemagne, la France, l'Espagne, l'Italie et le Luxembourg et 3 à 8 vers le reste de l'UE ; le Royaume-Uni, la Suisse et la Norvège 5 à 10 jours plus la douane. La livraison coûte à partir de 8,49 € et est offerte dès 250 € – voir nos conditions de livraison.

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Questions fréquentes

Références scientifiques

• Lau J et al. (2015). Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. Journal of Medicinal Chemistry. PubMed
• Knudsen LB, Lau J (2019). The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide. Frontiers in Endocrinology. PubMed
• Jensen L et al. (2017). Absorption, metabolism and excretion of the GLP-1 analogue semaglutide in humans and nonclinical species. European Journal of Pharmaceutical Sciences. PubMed
• Andersen A et al. (2018). Glucagon-like peptide 1 in health and disease. Nature Reviews Endocrinology. PubMed
• Gabery S et al. (2020). Semaglutide lowers body weight in rodents via distributed neural pathways. JCI Insight. PubMed
• Drucker DJ (2022). GLP-1 physiology informs the pharmacotherapy of obesity. Molecular Metabolism. PubMed

Autres études : PubMed: Semaglutide

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