Dermorphin

Dermorphin cena w Pepcore: Dermorphin jako liofilizowany proszek (10 mg), czystość ≥99% HPLC, wysyłka z Holandii tego samego dnia roboczego. Dermorphin to naturalnie występujący peptyd opioidowy złożony z siedmiu aminokwasów, po raz pierwszy odkryty w skórze południowoamerykańskiej żaby nadrzewnej. Najlepiej znany jest z badań nad receptorami opioidowymi, a rzadki element budulcowy w jego sekwencji, D-alanina, stanowi nietypową cechę, która odróżnia go od peptydów występujących u ssaków.

Dermorphin cena: najważniejsze informacje

• Dostępne ilości: 10 mg
• Czystość: ≥99% metodą HPLC – certyfikat analizy (HPLC i MS) na życzenie
• Postać: Liofilizowany proszek
• Cena: od 69,00 €
• Wysyłka: tego samego dnia roboczego z Holandii przy płatności do 14:00 CET (pn–sb)
• Dostawa: ze śledzeniem w całej Europie – gratis od 250 €
• Płatność: przelew SEPA lub kryptowaluty (USDC, USDT, Bitcoin)

Dermorphin w skrócie

Ma on również solidną historię badawczą, sięgającą prac, w których po raz pierwszy go opisano i ustalono jego sekwencję (Montecucchi et al., 1981). Te wczesne podstawy są jednym z powodów, dla których nadal pojawia się jako peptyd referencyjny w tej dziedzinie.

Zastosowania badawcze

• Badania sygnalizacji receptorów opioidowych
• Badania receptorów neuropeptydowych
• Modele badawcze stabilności peptydów
• Badania peptydów pochodzących od płazów

Dostarczany w postaci liofilizowanego proszku dla zachowania stabilności.

Czym jest Dermorphin?

Dermorphin został po raz pierwszy wyizolowany i scharakteryzowany w 1981 roku z metanolowych ekstraktów skóry Phyllomedusa sauvagei przez Montecucchiego, Erspamera i współpracowników. Peptyd zidentyfikowano jako prototyp nowej klasy peptydów opioidowych, wyróżniającej się obecnością D-aminokwasu w pozycji 2, powstającego w wyniku potranslacyjnej izomeryzacji kodowanej L-alaniny przez wyspecjalizowaną izomerazę aminokwasową w ziarnistościach wydzielniczych skóry żaby.

Sekwencja peptydu Dermorphin (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2) wyraźnie różni się od ssaczych enkefalin i endorfin, ponieważ brakuje w niej klasycznego N-końcowego motywu Tyr-Gly-Gly-Phe. Mimo tej rozbieżności strukturalnej peptyd w modelach badawczych wiąże się z receptorami μ-opioidowymi z wyjątkowo wysokim powinowactwem i selektywnością. Reszta D-Ala2 jest niezbędna do tej aktywności w badaniach wiązania z receptorem, ponieważ jej zastąpienie L-alaniną sprawia, że peptyd staje się praktycznie nieaktywny wobec receptora.

Od czasu jego odkrycia zsyntetyzowano ponad sto analogów peptydu Dermorphin, co pozwoliło ustalić szczegółowe zależności struktura-aktywność dla tej rodziny peptydów. Takie umiejscowienie na styku chemii peptydów płazów, badań nad sygnalizacją receptorów opioidowych i badań wiązania z receptorami neuropeptydowymi sprawiło, że Dermorphin stał się szeroko stosowanym związkiem referencyjnym w laboratoryjnych modelach badawczych farmakologii receptorów opioidowych.

Dermorphin: struktura i specyfikacja

Dermorphin w badaniach laboratoryjnych

Oddziaływanie z receptorem μ-opioidowym

Dermorphin jest badany jako jeden z najsilniejszych i najbardziej selektywnych naturalnie występujących agonistów receptora μ-opioidowego w modelach badawczych. W badaniach wiązania z receptorem wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów μ przy wyraźnie niższym powinowactwie do podtypów receptorów opioidowych δ i κ. Ta selektywność czyni go precyzyjnym narzędziem w badaniach nad sygnalizacją receptorów opioidowych, badaniach sprzężenia z białkami G oraz analizach dalszych szlaków wewnątrzkomórkowych.

Kaskady sygnalizacji receptorowej

W wyniku oddziaływania z receptorem μ-opioidowym Dermorphin moduluje w modelach badawczych sygnalizację sprzężoną z Gαi/o, co obejmuje hamowanie aktywności cyklazy adenylanowej, modulację wewnątrzkomórkowego cyklicznego AMP oraz aktywację kanałów potasowych o prostowaniu dokomórkowym. Kaskady te są szeroko badane w pracach nad wiązaniem z receptorami neuropeptydowymi oraz w badaniach sygnalizacji receptorów opioidowych.

Stabilność enzymatyczna dzięki D-Ala2

Obecność reszty D-Ala2 zapewnia odporność na degradację przez ssacze aminopeptydazy i endopeptydazy w modelach badawczych, co skutkuje dłuższym oddziaływaniem z receptorem w porównaniu z peptydami opioidowymi zbudowanymi z L-aminokwasów. Właściwość ta jest badana w pracach laboratoryjnych analizujących, jak podstawienie D-aminokwasem wpływa na stabilność peptydu, przenikanie przez barierę krew-mózg oraz czas zajęcia receptora w modelach badawczych.

Badania zależności struktura-aktywność

Poprzez systematyczną modyfikację sekwencji peptydu Dermorphin, w tym podstawienia w pozycjach 2, 4 i 6, badania wariantów skróconych oraz dodatkowe zamiany na D-aminokwasy, badacze mapują strukturalne determinanty selektywności wobec receptora μ, powinowactwa wiązania i skuteczności agonistycznej. N-końcowy tetrapeptyd (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) został zidentyfikowany w modelach badawczych jako minimalna sekwencja wymagana do oddziaływania z receptorem μ-opioidowym.

Podsumowanie

Dermorphin to naturalnie występujący heptapeptyd płazów, związek badawczy analizowany w modelach badawczych jako agonista receptorów opioidowych o wysokim powinowactwie i selektywności wobec receptora μ. Obecność reszty D-alaniny w pozycji 2, cecha rzadka wśród peptydów kręgowców, zapewnia mu wyjątkową stabilność enzymatyczną i odróżnia go strukturalnie od wszystkich ssaczych peptydów opioidowych. Jako prototyp odrębnej klasy peptydów opioidowych wykorzystywanych w pracach badawczych Dermorphin stanowi cenne narzędzie w badaniach nad sygnalizacją receptorów opioidowych, wiązaniem z receptorami neuropeptydowymi oraz zależnościami struktura-aktywność peptydów w modelach badawczych.

Rekonstytucja i przechowywanie

Dermorphin dostarczany jest jako liofilizowany proszek w zamkniętej szklanej fiolce. W laboratorium rekonstytuuje się go wodą bakteriostatyczną, dodawaną powoli po wewnętrznej ściance fiolki i delikatnie mieszaną ruchem okrężnym aż do rozpuszczenia – bez wstrząsania. Nasz kalkulator peptydów oblicza stężenie dla Twojej fiolki, a przewodnik po rekonstytucji opisuje każdy krok.

Nieotwarte fiolki przechowuj w chłodnym, suchym i ciemnym miejscu, długoterminowo zamrożone w −20 °C. Po rekonstytucji trzymaj roztwór w 2–8 °C; nasz przewodnik po stabilności peptydów podaje typowe okresy trwałości.

Dermorphin cena w Pepcore: wysyłka i płatność

Zamówienia opłacone do 14:00 CET (od poniedziałku do soboty) opuszczają nasz magazyn w Holandii tego samego dnia roboczego, w dyskretnym opakowaniu i z numerem śledzenia. Dostawa trwa 1–2 dni robocze do Holandii i Belgii, 2–7 do Niemiec, Francji, Hiszpanii, Włoch i Luksemburga oraz 3–8 do pozostałych krajów UE; do Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Norwegii 5–10 dni plus odprawa celna. Wysyłka kosztuje od 8,49 € i jest bezpłatna od 250 € – zobacz naszą politykę wysyłki.

Sprawdź Dermorphin cena i zapłać w Pepcore przelewem SEPA – dane do przelewu wyślemy e-mailem zaraz po złożeniu zamówienia – lub kryptowalutą: USDC albo USDT w sieci Polygon, USDC w sieci Base lub Bitcoin. Bez konta klienta i bez danych karty.

Najczęściej zadawane pytania

Źródła naukowe

• Montecucchi PC et al. (1981). Amino acid composition and sequence of dermorphin, a novel opiate-like peptide from the skin of Phyllomedusa sauvagei. International Journal of Peptide and Protein Research. PubMed
• Broccardo M et al. (1981). Pharmacological data on dermorphins, a new class of potent opioid peptides from amphibian skin. British Journal of Pharmacology. PubMed
• Lazarus LH et al. (1989). Dermorphin gene sequence peptide with high affinity and selectivity for delta-opioid receptors. The Journal of Biological Chemistry. PubMed
• Erspamer V et al. (1989). Deltorphins: a family of naturally occurring peptides with high affinity and selectivity for delta opioid binding sites. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. PubMed
• Salvadori S et al. (1995). Delta opioidmimetic antagonists: prototypes for designing a new generation of ultraselective opioid peptides. Molecular Medicine. PubMed
• Negri L et al. (2000). Pharmacology of amphibian opiate peptides. Peptides. PubMed

Więcej badań: PubMed: Dermorphin

Dermorphin cena od 69,00 € – wybierz ilość powyżej: zamówienia opłacone do 14:00 CET wysyłamy tego samego dnia, a od 250 € wysyłka jest gratis. Jeśli masz pytania o Dermorphin lub większe zamówienie badawcze, napisz do nas na info@pepcore.net.