SLU-PP-332

SLU-PP-332 cena w Pepcore: SLU-PP-332 jako liofilizowany proszek (10 mg), czystość ≥99% HPLC, wysyłka z Holandii tego samego dnia roboczego. SLU-PP-332 to syntetyczny związek drobnocząsteczkowy, który aktywuje wszystkie trzy receptory spokrewnione z receptorami estrogenowymi (ERRα, ERRβ i ERRγ), sterujące programami energetycznymi i mitochondrialnymi komórki. W badaniach jest znany jako mimetyk wysiłku fizycznego: uruchamia w mięśniu ten sam program genowy co wysiłek tlenowy, przy czym najsilniej działa na ERRα.

SLU-PP-332 cena: najważniejsze informacje

• Dostępne ilości: 10 mg
• Czystość: ≥99% metodą HPLC – certyfikat analizy (HPLC i MS) na życzenie
• Postać: Liofilizowany proszek
• Cena: od 54,00 €
• Wysyłka: tego samego dnia roboczego z Holandii przy płatności do 14:00 CET (pn–sb)
• Dostawa: ze śledzeniem w całej Europie – gratis od 250 €
• Płatność: przelew SEPA lub kryptowaluty (USDC, USDT, Bitcoin)

SLU-PP-332 w skrócie

SLU-PP-332 jest badany w pracach nad mięśniami, tkanką tłuszczową i sercem. W pierwszym badaniu nad tym związkiem nieaktywne fizycznie myszy po tygodniu ekspozycji biegały około 70% dłużej i 45% dalej niż zwierzęta kontrolne (Billon et al., 2023, ACS Chemical Biology).

Zastosowania badawcze

• Badany w modelach wytrzymałości i naśladowania wysiłku fizycznego
• Badany w kontekście oksydacji tłuszczów i wydatku energetycznego
• Badany w analizach funkcji mitochondriów i włókien mięśniowych
• Badany w pracach nad sygnalizacją ERR i metabolizmem serca

Każda fiolka zawiera 10 mg o czystości HPLC ≥99%.

Dostarczany w postaci liofilizowanego proszku dla zachowania stabilności.

Czym jest SLU-PP-332?

Receptory spokrewnione z receptorami estrogenowymi, ERRα, ERRβ i ERRγ, to sieroce receptory jądrowe. Wbrew nazwie nie reagują na estradiol: działają jako konstytutywnie aktywne czynniki transkrypcyjne, które wraz z koaktywatorami PGC-1 kontrolują biogenezę mitochondriów, metabolizm kwasów tłuszczowych i glukozy oraz fosforylację oksydacyjną w mięśniach, sercu, nerkach i tkance tłuszczowej.

Ponieważ kieszeń wiążąca ligand w ERRα jest w dużej mierze zapadnięta, receptor ten długo uważano za cel niemal niedostępny dla syntetycznych agonistów. Pierwszymi agonistami ERR były fenolowe acylohydrazony GSK4716 i GSK9089, selektywne wobec ERRβ i ERRγ.

SLU-PP-332 powstał w wyniku opartej na strukturze optymalizacji szkieletu GSK4716, w której grupę izopropylofenylową zastąpiono pierścieniem naftalenowym. W efekcie otrzymano agonistę pan-ERR o najwyższej sile działania wobec ERRα i ekspozycji in vivo wystarczającej, by mógł służyć jako narzędzie chemiczne w modelach laboratoryjnych.

SLU-PP-332: struktura i specyfikacja

SLU-PP-332 w badaniach laboratoryjnych

Agonizm wobec wszystkich trzech ERR

SLU-PP-332 działa na domenę wiążącą ligand receptorów ERR, a bezpośrednie wiązanie potwierdzono dla ERRα i ERRγ. W komórkowych testach reporterowych aktywował ERRα (EC₅₀ 98 nM), ERRβ (230 nM) i ERRγ (430 nM), wykazując wobec ERRα około 50 razy większą siłę działania niż wyjściowy szkielet GSK4716.

Funkcja mitochondriów w mięśniach

W komórkach mięśniowych C2C12 zwiększał ekspresję Pdk4, klasycznego genu docelowego ERR, a także maksymalne oddychanie mitochondrialne i biogenezę mitochondriów. W mięśniach szkieletowych myszy zwiększał ilość mitochondrialnego DNA i udział oksydacyjnych włókien typu IIa.

Zależny od ERRα program genowy wysiłku

W mięśniach poddanych jego działaniu pojawiała się sygnatura genowa pokrywająca się z sygnaturą pojedynczej sesji biegu na bieżni, a Ddit4, jeden z regulatorów ostrej odpowiedzi na wysiłek tlenowy, był genem najsilniej indukowanym w obu badanych mięśniach. U myszy pozbawionych mięśniowego ERRα zarówno wzrost wytrzymałości, jak i indukcja Ddit4 zanikały.

Energetyka całego organizmu i narządów

U myszy z otyłością wywołaną dietą oraz u myszy ob/ob zwiększał wydatek energetyczny i oksydację kwasów tłuszczowych, ograniczał przyrost masy tłuszczowej i poprawiał wrażliwość na insulinę. W modelach serca z przeciążeniem ciśnieniowym agonizm wobec ERR poprawiał frakcję wyrzutową i ograniczał włóknienie, głównie za pośrednictwem ERRγ. U starych myszy odwracał związane z wiekiem zaburzenia funkcji mitochondriów i stan zapalny w nerkach.

Podsumowanie

SLU-PP-332 to dobrze scharakteryzowany agonista pan-ERR, który łączy jeden zdefiniowany bodziec ze zmianami w mitochondriach, typie włókien mięśniowych i metabolizmie całego organizmu, co czyni go wszechstronnym narzędziem do badań nad kontrolą masy ciała, metabolizmem i biologią wysiłku.

Rekonstytucja i przechowywanie

SLU-PP-332 dostarczany jest jako liofilizowany proszek w zamkniętej szklanej fiolce. W laboratorium rekonstytuuje się go wodą bakteriostatyczną, dodawaną powoli po wewnętrznej ściance fiolki i delikatnie mieszaną ruchem okrężnym aż do rozpuszczenia – bez wstrząsania. Nasz kalkulator peptydów oblicza stężenie dla Twojej fiolki, a przewodnik po rekonstytucji opisuje każdy krok.

Nieotwarte fiolki przechowuj w chłodnym, suchym i ciemnym miejscu, długoterminowo zamrożone w −20 °C. Po rekonstytucji trzymaj roztwór w 2–8 °C; nasz przewodnik po stabilności peptydów podaje typowe okresy trwałości.

SLU-PP-332 cena w Pepcore: wysyłka i płatność

Zamówienia opłacone do 14:00 CET (od poniedziałku do soboty) opuszczają nasz magazyn w Holandii tego samego dnia roboczego, w dyskretnym opakowaniu i z numerem śledzenia. Dostawa trwa 1–2 dni robocze do Holandii i Belgii, 2–7 do Niemiec, Francji, Hiszpanii, Włoch i Luksemburga oraz 3–8 do pozostałych krajów UE; do Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Norwegii 5–10 dni plus odprawa celna. Wysyłka kosztuje od 8,49 € i jest bezpłatna od 250 € – zobacz naszą politykę wysyłki.

Sprawdź SLU-PP-332 cena i zapłać w Pepcore przelewem SEPA – dane do przelewu wyślemy e-mailem zaraz po złożeniu zamówienia – lub kryptowalutą: USDC albo USDT w sieci Polygon, USDC w sieci Base lub Bitcoin. Bez konta klienta i bez danych karty.

Najczęściej zadawane pytania

Źródła naukowe

• Giguère V (2008). Transcriptional control of energy homeostasis by the estrogen-related receptors. Endocrine Reviews. PubMed
• Zuercher WJ et al. (2005). Identification and structure-activity relationship of phenolic acyl hydrazones as selective agonists for the estrogen-related orphan nuclear receptors ERRbeta and ERRgamma. Journal of Medicinal Chemistry. PubMed
• Billon C et al. (2023). Synthetic ERRα/β/γ agonist induces an ERRα-dependent acute aerobic exercise response and enhances exercise capacity. ACS Chemical Biology. PubMed
• Wang XX et al. (2023). Estrogen-related receptor agonism reverses mitochondrial dysfunction and inflammation in the aging kidney. The American Journal of Pathology. PubMed
• Billon C et al. (2024). A synthetic ERR agonist alleviates metabolic syndrome. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. PubMed
• Xu W et al. (2024). Novel pan-ERR agonists ameliorate heart failure through enhancing cardiac fatty acid metabolism and mitochondrial function. Circulation. PubMed

Więcej badań: PubMed: SLU-PP-332

SLU-PP-332 cena od 54,00 € – wybierz ilość powyżej: zamówienia opłacone do 14:00 CET wysyłamy tego samego dnia, a od 250 € wysyłka jest gratis. Jeśli masz pytania o SLU-PP-332 lub większe zamówienie badawcze, napisz do nas na info@pepcore.net.